항균제 각론 (penicillin계)
Pencillin계 항균제
- 기본구조 : Thiazolidine ring, B-latam ring과 side chain
| 페니실린의 분류 | ||
| Natural penicillins | Penicillin G : Aqueous, Procaine, Benzathine | |
| Penicillin G potassium or sodium | ||
| Penicillin V | ||
| Penicillinase-resistant penicillins(Antistaphylococcal peniicillins) | ||
| Methicillin, Nafcillin, Isoxazolyl penicillins(cloxacillin, oxacillin) | ||
| Aminopenicillins | Ampicicillin, Amoxicillin | |
| Carboxy and indanyl penicillins | ||
| Ticarcillin, Carbenicillin, Sulbenicillin | ||
| Extended-spectrum ueridopenicillins(Antipseudomonas penicillin) | ||
| Azlocillin, Mezlocillin,Piperacillin, Aplacillin | ||
1. 작용기전
세균의 세포벽에 작용 : PBP(penicillin-binding protein)에 결합 → 세포벽 합성억제
2. 항균범위
(1) Penicillin
- Streptococcus pyrogenes, S. viridans, Pneumococcus에 가장 강력한 항균제
(국내 ; Pneumococcus의 penicillin 내성률 70% 이상 → 3세대 cepha 사용
- Staphylococcus aureus, S. epidermidis는 penicillin에 듣지 않는다.
- Enterococcus는 penicillin만 쓰면 번식만 정지되고 죽지않음(tolerance)
- 혐기성 세균 : 구강의 정상 상재균인 Peptococci, Peptostreptococci, Fusobacterium, Actinomyces에 대해서는 강한 살균력이 있으나 위장관의 정상 상재균인 Bacteroides fragilis는 B-lactamase를 만들어 penicillin에 안 듣는다.
- Neiseria : N. meningitidis에는 잘 듣지만, N. gonorrhea는 Penicillinase를 만드는 내성균주가 50% 이상 (우리나라)
- spirochetes : syphilis, leptospirosis
- G(-) rods에는 잘 안듣는다.
(2)Penicillinase-stable Penicillin(Anti-Staphylococcal Penicillin)
- 종류 : methicillin, nafcillin, oxacillin, cloxacillin
- Staphylococcus를 겨냥해서 개발된 penicillin으로서 sraphylococcus이외의 세균에 대한 항균력은 penicillin보다 훨씬 못하다.
(3) Ampicillin
- G(+)균에 대해서는 penicillin과 같고 G(-) rods에도 효과가 있는 광범위 penicillin
- E. coli, Proteus mirabilis, Hemophilus influenzae, Salmonella, Shigella 등의 G(-) rods에도 들음
- But, B-lactamase에 의해 파괴됨
- 우리나라 Shigella의 ampicillin내성률은 80%이상, E, coli도 내성률 높고 H. influezae도 점차 내성 증가
** Amoxacillin : 항균범위는 ampicillin과 같으나 위장관 흡수가 잘 됨
→ ottis media, sinusitis, chronic bronchitis의 악화 등에 사용
(4) Anti-pseudomonal penicillin
- G(-)rods에 대한 항균력이 ampicillin 보다 더 센 광범위 penicillin
- Enterobacter, indol(+) Proteus, Morganella, 특히 Psuedomonas aeruginosa에 잘 들음
- carboxy-penicillin : carbenicillin, ticarcillin
- ureido-penicillin : piperacillin, azlocillin, mezlocillin - Pseudomonas에 우수
(5) B-lactam 항생제와
Pencillin계 항균제
- 기본구조 : Thiazolidine ring, B-latam ring과 side chain
| 페니실린의 분류 | ||
| Natural penicillins | Penicillin G : Aqueous, Procaine, Benzathine | |
| Penicillin G potassium or sodium | ||
| Penicillin V | ||
| Penicillinase-resistant penicillins(Antistaphylococcal peniicillins) | ||
| Methicillin, Nafcillin, Isoxazolyl penicillins(cloxacillin, oxacillin) | ||
| Aminopenicillins | Ampicicillin, Amoxicillin | |
| Carboxy and indanyl penicillins | ||
| Ticarcillin, Carbenicillin, Sulbenicillin | ||
| Extended-spectrum ueridopenicillins(Antipseudomonas penicillin) | ||
| Azlocillin, Mezlocillin,Piperacillin, Aplacillin | ||
1. 작용기전
세균의 세포벽에 작용 : PBP(penicillin-binding protein)에 결합 → 세포벽 합성억제
2. 항균범위
(1) Penicillin
- Streptococcus pyrogenes, S. viridans, Pneumococcus에 가장 강력한 항균제
(국내 ; Pneumococcus의 penicillin 내성률 70% 이상 → 3세대 cepha 사용
- Staphylococcus aureus, S. epidermidis는 penicillin에 듣지 않는다.
- Enterococcus는 penicillin만 쓰면 번식만 정지되고 죽지않음(tolerance)
- 혐기성 세균 : 구강의 정상 상재균인 Peptococci, Peptostreptococci, Fusobacterium, Actinomyces에 대해서는 강한 살균력이 있으나 위장관의 정상 상재균인 Bacteroides fragilis는 B-lactamase를 만들어 penicillin에 안 듣는다.
- Neiseria : N. meningitidis에는 잘 듣지만, N. gonorrhea는 Penicillinase를 만드는 내성균주가 50% 이상 (우리나라)
- spirochetes : syphilis, leptospirosis
- G(-) rods에는 잘 안듣는다.
(2)Penicillinase-stable Penicillin(Anti-Staphylococcal Penicillin)
- 종류 : methicillin, nafcillin, oxacillin, cloxacillin
- Staphylococcus를 겨냥해서 개발된 penicillin으로서 sraphylococcus이외의 세균에 대한 항균력은 penicillin보다 훨씬 못하다.
(3) Ampicillin
- G(+)균에 대해서는 penicillin과 같고 G(-) rods에도 효과가 있는 광범위 penicillin
- E. coli, Proteus mirabilis, Hemophilus influenzae, Salmonella, Shigella 등의 G(-) rods에도 들음
- But, B-lactamase에 의해 파괴됨
- 우리나라 Shigella의 ampicillin내성률은 80%이상, E, coli도 내성률 높고 H. influezae도 점차 내성 증가
** Amoxacillin : 항균범위는 ampicillin과 같으나 위장관 흡수가 잘 됨
→ ottis media, sinusitis, chronic bronchitis의 악화 등에 사용
(4) Anti-pseudomonal penicillin
- G(-)rods에 대한 항균력이 ampicillin 보다 더 센 광범위 penicillin
- Enterobacter, indol(+) Proteus, Morganella, 특히 Psuedomonas aeruginosa에 잘 들음
- carboxy-penicillin : carbenicillin, ticarcillin
- ureido-penicillin : piperacillin, azlocillin, mezlocillin - Pseudomonas에 우수
(5) B-lactam 항생제와 B-lactamase inhibitor의 복합체
- 예 : amoxacillin/clavulanate(Augmentin), ampicillin/sulbactam(Unasyn),
piperacillin/tazobactam(Tazocin), cefoperazone/sulbactam(Sulperazone).
ticarcillin/clavulanate(Timentin)
- plamid사 B-lactamase를 만드는 S. aureus, H.influenza, N. gonorrhea, E.coli, Klebsiela, Proteus에는 듣지만, chromosome이 B-lactamase를 만드는 Pseudomonas, Emterobacter, Serratia, Morganella에는 듣지 않는다.
- 사용 : acute OM, acute sisusitis, bronchitis 등의 호흡기 감염, UTI, skin infection, 복강내 감염 및 PID(∵anaerobes에 대한 항균력 우수)
약리학
- Penicillin계 항생제는 위산에 약함
- Penicillin V, amoxicillin, ampicillin, cloxacillin, dicloxacillin은 경구 투여가능
-반감기 : 한시간 남짓으로 짧다
-온 몸에 잘 퍼지고 특히 소변에서 농도가 높다
-지용성 ↓ → 세포 안으로 잘 침투 못하고 CSF에서도 농도가 낮다.
-신세뇨관의 상피세포로 배설 → 신기능이 떨어진 환자에 쓸 때는 용량을 조절해야 (probenecid : penicillin의 배설을 억제 → 혈중 penicillin을 장시간 고농도로 유지)
부작용
- 모든 항생제중 독성이 가장 적다
- 아나필락시스 : 1~5/10,000건, 10%는 사망(투여전에 skin test)
- 지연과민반응 : maculopapualr rash, drug fever, eosinophilia
(IgE-매개반응이 아니므로 피부반응검사를 해도 미리 알 수 없다.)
- 기타 : drug fever, intestinal S/E(diarrhea), hematologic(neutropenia, platelet dysfunction, hemolytic anemia), AST의 약간 상승(oxacillin, nafcillin, carbenicillin 등에서 볼 수 있다), seizure(신기능 나쁜 환자에서 penicillin G 대량 투여시), nephrotoxicity(allergic angitis, interstitial nephritis)...
[출처] 항균제 각론(penicillin계)|작성자 SUKEY